تاریخ:
دستگیری دو سارق سریالی موبایلقاپ در افسریه 
درس هشتاد و چهار
روش جدید محققان ایرانی در درمان آلزایمر
یکی از علل بیماری آلزایمر کاهش سطح استیل کولین در نواحی از مغز به شمار می آید و یک راه منطقی برای افزایش سطح استیل کولین، جلوگیری از فعالیت آنزیمی است که مسئول شکست متابولیتی آن است تا بدین وسیله بتواند علائم این بیماری را تا حدی کاهش دهد.
پژوهشگران دانشگاه علوم پزشکی تهران با پشتیبانی مادی و معنوی صندوق حمایت از پژوهشگران و فناوران معاونت علمی، مطالعه طراحی سنتز و بررسی فعالیت آنتی کولین استراز سری جدیدی از مشتقات کومارین های دارای بخش بنزیل تری آزول به عنوان ترکیبات مستعد برای درمان آلزایمر را به انجام رساندند.
با توجه به اهمیت مهار آنزیم استیلکولیناستراز به عنوان مهم ترین راهکار در جلوگیری از پیشرفت بیماری آلزایمر و توجه روز افزون به کومارین ها به عنوان ترکیبات طبیعی، در این مطالعه مشتقات جدیدی از کومارین های حامل گروه بنزیل تری آزول با هدف مهارکنندگی آنزیم کولین استراز طراحی و تهیه شد.
ترکیبات طراحی شده مربوطه قدرت مهارکنندگی آنزیم استیل کولین را در حد IC50= 0.179 -137 µM از خود نشان داده اند.
ترکیب k8 دارای استخلاف کلر در موقعیت اورتو گروه بنزیل تری آزول است و بیشترین قدرت مهارکنندگی را از خود نشان داد.
همچنین ترکیب مربوطه پتانسیل محافظت کنندگی مناسبی برای سلول های عصبی در حضور آب اکسیژنه از خود بروز داد.
نتایج مطالعات داکینگ این ترکیب با آنزیم استیل کولین استراز نشان داد که این ترکیب با سایت فعال آنیونی و کاتالیتیکی آنزیم برهمکنش مناسبی دارد، که برای مهار تشکیل رسوبات سمی آمیلوئید بتا نیز موثر خواهد بود.
یکی از علل بیماری آلزایمر کاهش سطح استیل کولین در نواحی از مغز به شمار می آید و یک راه منطقی برای افزایش سطح استیل کولین، جلوگیری از فعالیت آنزیمی است که مسئول شکست متابولیتی آن است تا بدین وسیله بتواند علائم این بیماری را تا حدی کاهش دهد.
بنابراین سنتز مهارکننده هایی که توانایی جلوگیری فعالیت آنزیم را داشته باشند، اهمیت زیادی دارد.
با توجه روز افزون به کومارین ها به عنوان ترکیبات طبیعی و خاصیت دارویی حلقه های تر یآزول، در این مطالعه مشتقات جدیدی از کومارین های حامل گروه بنزیل تریآزول با هدف مهارکننده گی آنزیم استیلکولیناستراز طراحی و تهیه شد که در این ترکیبات بخش کومارینی و بنزیل تری آزول توسط لینکر به یکدیگر متصل شده است.
در این پژوهش با هدف جایگزینی حلقه N- بنزیل پی پیریدین توسط N- بنزیل تری آزول و مقایسه اثر این گروه در مهارکنندگی آنزیم، برای اولین بار مشتقات(n 8a-8) طراحی و سنتز شد.
منبع: ایرنا
لینک کوتاه: کپی لینک
زندگی «قصاب بوسنی» در ۸۴ سالگی به پایان رسید قالیباف خطاب به وزیر خزانه داری آمریکا: تمام اعتبارت در معرض خطر است و امپراتوری آمریکا روبهزوال قرار گرفته ترامپ: نمیخواهیم با ایران مذاکره کنیم؛ گزینه نظامی کنار گذاشته نشده است فرود اضطراری موفق بالگرد اورژانس فارس با مهارت خلبان ترامپ نام «دریاچه انتاریو» را به«دریاچه آمریکا» تغییر داد سفیر پیشین ایران در کویت: فرسایشی شدن شرایط موجود به نفع ایران نیست/ قطر به تنهایی توان باز کردن گره مذاکرات را ندارد دستور ویژه دادستان تهران برای تعیین تکلیف پروندههای ارزی و تراستی پیام تبریک فرمانده نیروی دریایی ارتش به وزیر راه و شهرسازی «احمدشاه قاجار» در سفر به اسپانیا در کنار «آلفونسوی سیزدهم»؛ ۱۰۴ سال قبل روسیه: ۱۰۰ میلیون دلار بسته حمایتی برای تقویت اقتصاد و ثبات سوریه اختصاص دادیم وزیر خارجه قطر: مسائل مربوط به خلبانان ایرانی با صداقت پیگیری میشود «اهدای سلول های بنیادی»/ نجات جان یک انسان تنها با یک اهدای خون ساده؛ چگونه اهداکننده شویم؟ یک مقام نظامی آمریکا: کمبود پاتریوت آمریکا در اروپا «فراتر از حد بحران» است تورم مرداد ماه ۶۹.۹ درصد اعلام شد سرپرست وزارت دفاع: معادلات قدرت منطقه را تغییر دادیم؛ با احترام با ملت ایران سخن بگویید